凱時（前列地爾注射液）

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用。
以下患者禁用：
1．嚴重心衰(心功能不全)患者。
2．妊娠或可能妊娠的婦女。
3．既往對本制劑有過敏史的患者。
貯藏：遮光，0-5℃保存，避免凍結。
【藥品名稱】
通用名稱：前列地爾注射液
商品名稱：凱時®
英文名稱：Alprostadil Injection 
漢語拼音：Qianliedi’er Zhusheye
【成份】
本品主要成份為前列腺素E1，其化學名稱為： (1R,2R,3R)-3-羥基2-[(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基]-5-氧代環戊烷庚酸
化學結構式：

分子式：C20H34O5
分子量：354.49
輔  料：精制大豆油、精制卵磷脂、濃甘油、油酸、氫氧化鈉、注射用水
【性狀】本品為白色乳狀液體。
【適應癥】
1．治療慢性動脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化癥等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛，改善心腦血管微循環障礙。
2．臟器移植術后抗栓治療，用以抑制移植后血管內的血栓形成。
3．動脈導管依賴性先天性心臟病，用以緩解低氧血癥，保持導管血流以等待時機手術治療。
4．用于慢性肝炎的輔助治療。
【規格】
（1）1ml:5μg   （2）2ml:10μg。
【用法用量】
成人一日一次，1-2ml（前列地爾5-10?g）+10ml生理鹽水（或5％的葡萄糖）緩慢靜注，或直接入小壺緩慢靜脈滴注。
【不良反應】
1．休克：偶見休克。要注意觀察，發現異?，F象時，立刻停藥，采取適當的措施。
2．注射部位：有時出現血管疼、血管炎、發紅，偶見發硬，瘙癢等。
3．循環系統：有時出現加重心衰，肺水腫，胸部發緊感，血壓下降等癥狀，一旦出現立即停藥。另外，偶見臉面潮紅、心悸。
4．消化系統：有時出現腹瀉、腹脹、不愉快感，偶見腹痛、食欲不振、嘔吐、便秘、轉氨酶升高等。
5．精神和神經系統：有時頭暈、頭痛、發熱、疲勞感，偶見發麻。
6．血液系統：偶見嗜酸細胞增多、白細胞減少。
7．其他：偶見視力下降、口腔腫脹感、脫發、四肢疼痛、浮腫、蕁麻疹。
【禁忌】
以下患者禁用：
1．嚴重心衰(心功能不全)患者。
2．妊娠或可能妊娠的婦女。
3．既往對本制劑有過敏史的患者。
【注意事項】
1．下述患者慎用本品：
（1）心衰(心功能不全)患者，有報告可加重心功能不全的傾向。
（2）青光眼或眼壓亢進的患者，有報告可使眼壓增高。
（3）既往有胃潰瘍合并癥的患者，有報告可使胃出血。
（4）間質性肺炎的患者，有報告可使病情惡化。
2．用于治療慢性動脈閉塞癥、微小血管循環障礙的患者。由于本藥的治療是對癥治療，停止給藥后，有再復發的可能性。
3．給藥時注意：
（1）出現不良反應時，應采取減慢給藥速度，停止給藥等適當措施。
（2）本制劑與輸液混合后在２小時內使用。殘液不能再使用。
（3）不能使用凍結的藥品。
（4）打開安瓿時，先用酒精棉擦凈后，把安瓿上的標記點朝上，向下掰。
（5）本品要通過醫生的處方和遵醫囑使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠或可能妊娠的婦女禁止使用本品。
【兒童用藥】
小兒先天性心臟病患者用藥，推薦輸注速度為5ng/kg/min。
【老年用藥】
無特殊提示，請遵醫囑。
【藥物相互作用】
避免與血漿增容劑（右旋糖苷、明膠制劑等）混合。
【藥物過量】
目前尚無每日劑量超過120μg的文獻報道。
【臨床試驗】
共入選222例慢性肝炎患者，采用隨機盲法與古拉定進行對照，緩慢靜脈給藥，1支/日，治療4周。根據患者ALT、AST、TBIL等肝功能指標判斷療效。凱時組有效率為86.11%，高于對照組。試驗組常見的不良反應是注射部位靜脈炎，共10例，停藥后即消失；1例因頭痛退出試驗組后頭痛消失；1例自覺消化道癥狀加重但繼續治療后癥狀減輕。
【藥理毒理】
1．藥理作用
本品是以脂微球為藥物載體的靜脈注射用前列地爾制劑，由于脂微球的包裹，前列地爾不易失活，且具有易于分布到受損血管部位的靶向特性，從而發揮本品擴張血管、抑制血小板聚集的作用。另外，本品還具有穩定肝細胞膜及改善肝功能的作用。 2．毒理作用
靜脈內給予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相當于前列地爾（前列腺素E1）250μg/kg]，未見動物死亡，也未見嚴重的急性毒性。本品無過敏性、致畸性及血管刺激性。
【藥代動力學】
以[3H]標記的本品靜脈給予大鼠5分鐘后組織內前列地爾含量最高，以后緩慢下降至消失。前列地爾主要分布在腎、肝、肺組織中，在中樞神經系統、眼球和睪丸內含量最低。本品主要與血漿蛋白結合。在血中代謝較快。其代謝產物（13、14-二氫-15-酮-PGE1）主要通過腎臟排泄。給藥后24小時內尿中排泄大約90%，其余經糞便排泄。
【貯藏】
遮光，0-5℃保存，避免凍結。
【包裝】
無色安瓿。（1）1支/盒，（2）10支/盒。
【有效期】  
12個月
【執行標準】
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-（X-041）-2002Z-2008
【批準文號】
1ml: 5μg：國藥準字H10980023
2ml:10μg：國藥準字H10980024